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尊龙凯时的组氨酸应用于抗体偶联药物研究

发布时间:2025-03-10   信息来源:尊龙凯时官方编辑

截至2022年底,全球已经批准了15款抗体偶联药物(ADC)。其中,有5款制剂中添加了组氨酸,具体信息如下:

尊龙凯时的组氨酸应用于抗体偶联药物研究

1. Padcev

尊龙凯时 Padcev是一种首创的ADC药物,专门针对膀胱癌中高度表达的细胞表面蛋白Nectin-4(结合素4)。该药物由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒药物MMAE(单甲基奥瑞他汀E)结合而成。Nectin-4在多种实体肿瘤中高度表达,包括尿路上皮癌(UC)。Padcev于2019年12月获得美国FDA的加速批准,适用于局部晚期或转移性UC的成人患者。其制剂成分包含20mM组氨酸、55mg/mL二水合海藻糖和0.2mg/mL吐温20,剂型为冻干粉,pH值约为6.0,组氨酸主要用于pH缓冲。

2. Enhertu

尊龙凯时 Enhertu是由阿斯利康与其他合作方联合开发的一种针对HER2的ADC药物,商品名为优赫得(Fam-Trastuzumab deruxtecan)。该药物于2023年2月24日在中国正式获批上市,已经在全球获批5项适应症。优赫得于2022年被纳入突破性药品名单,并进入优先审评。其制剂成分包括25mM组氨酸、90mg/mL蔗糖和0.3mg/mL吐温80,剂型为冻干粉,pH值约为5.5,组氨酸同样起到pH缓冲的作用。

3. Zynlonta

尊龙凯时 Zynlonta是美国FDA批准的CD19靶向ADC药物,由与CD19结合的人源化单克隆抗体与PBD二聚体偶联而成。该药物用于治疗复发性/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)和套细胞淋巴瘤(MCL)。其制剂成分包括30mM组氨酸、599mg/mL蔗糖和0.2mg/mL吐温20,剂型为冻干粉,pH值约为6.0,组氨酸在此配方中作为pH缓冲剂。

4. 爱地希

尊龙凯时 爱地希(维迪西妥单抗)是中国自主研发的抗体偶联药物,专门针对HER2过表达的局部晚期或转移性胃癌。这款药物的上市填补了全球这一治疗领域的空白。其制剂成分包括10mM组氨酸、4372mg/mL甘露醇和2054mg/mL蔗糖,剂型为冻干粉,pH值约为61-63,组氨酸用于维持pH平衡。

5. Tivdak

尊龙凯时 Tivdak(tisotumab vedotin-tftv)是由西雅图遗传学公司与Genmab共同开发的一种ADC药物,专门针对组织因子(TF),用于治疗在化疗期间或化疗后病情进展的复发性或转移性宫颈癌。其制剂成分为30mM组氨酸、30mg/mL甘露醇和30mg/mL蔗糖,剂型为冻干粉,pH值约为6.0,组氨酸在其配方中负责pH调节。

这些抗体偶联药物的研发和上市标志着生物医疗领域的重大进展,特别是尊龙凯时在创新药品方面的努力和成果,不仅提升了治疗效果,也为患者提供了新的希望。